Em humanos, a 5-HT (serotonina) existe em três compartimentos principais: 1) neurônios, 2) células enterocromafins do trato gastrointestinal (nestes dois locais é sintetizada a partir do triptofano proveniente da dieta), 3) plaquetas, que não têm a capacidade de sintetizá-la, captando do plasma a 5-HT proveniente do intestino.
Os antidepressivos actuam diretamente no cérebro modificando e corrigindo a transmissão neuro-química em áreas do sistema nervoso, que regulam o estado do humor (o nível da vitalidade, energia, interesse, emoções e a variação entre alegria e tristeza), quando o humor está afectado negativamente num grau significativo. Ou seja, eles são usados como prinicipal forma de tratamento à depressão e disturbios psicológicos, para equilibrar as substâncias causadoras do problema.
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